Popis antihistaminika

Antihistaminici imaju širok raspon funkcija - oni mogu olakšati simptome alergijske reakcije, ublažiti želučane gastrointestinalne bolesti, spriječiti bolest pokreta i pomoći u spavanju, da spomenu samo nekoliko. Antihistaminici ostvaruju ove zadatke suprotstavljanjem histamina, važnim proteinom s različitim učincima u tijelu. Histamin djeluje vezanjem na druge proteine ​​koji se nazivaju histaminski receptori, koji se nalaze na površini različitih tipova stanica. Receptori su "brave" koje otvara "ključ", histamin. Otvaranje "zaključavanja" inicira niz reakcija unutar stanica koje u konačnici dovode do učinaka histamina. Antihistaminici se obično klasificiraju prema vrsti histaminskih receptora koje blokiraju.

Prvi antihistamini, razvijeni nekoliko desetljeća nakon otkrića histamina, blokiraju receptor za histamine poznate kao H1-receptor, To se može smatrati "staromodnom" skupinom antihistaminika. Difenhidramin (Benadryl) je jedan od najčešćih blokatora H1-receptora prve generacije. Drugi primjeri uključuju klemastin (Tavist), dimenhidrinat (Dramamin), prometazin (Phenergan) i hidroksizin (Vistaril, Atarax).

Budući da funkcije histamina pomažu u održavanju budnosti ljudi, antagonisti H1-receptora prve generacije imaju tendenciju da uzrokuju pospanost. Iako je to poželjno kada se anitistani koriste kao pomagala za spavanje, to je jasan nedostatak kada se ti lijekovi koriste u druge svrhe, kao što je dnevno olakšanje od alergija. Kao odgovor, istraživači su razvili novu skupinu H1-receptorskih antihistaminika koji ne prolaze lako u mozak. Zbog toga, ovi blokeri H1-receptora druge generacije proizvode manje pospanost. Uobičajeni primjeri ovih novijih lijekova uključuju loratadin (Claritin), feksofenadin (Allegra) i terfenadin (Seldane).

H2-, H3- i H4-receptor blokeri

Antihistaminici su također razvijeni da blokiraju histaminske receptore osim Hl. H2-receptor blokeri - također poznati kao H2-blokatori - uglavnom se koriste za smanjenje proizvodnje kiseline u želucu. To uključuje takve uobičajene lijekove kao cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) i nizatidin (Axid). Nekoliko blokatora H3-receptora i blokatora H4-receptora je u razvoju, ali još nisu odobreni za uporabu od strane US Food and Drug Administration. Blokatori H3-receptora, kao što je ciproksifan, mogu biti korisni za takve uvjete kao što su ADHD i Alzheimerova bolest.

Inhibitori za otpuštanje histamina

Ostale vrste antihistamina djeluju mehanizmima potpuno različitim od blokatora histaminskih receptora.Umjesto da djeluju na histaminske receptore, inhibitori oslobađanja histamina sprečavaju otpuštanje histamina iz mastocita. Ove stanice otpuštaju histamin kao odgovor na izloženost alergenu. Inhibitori oslobađanja histamina - također poznati kao stabilizatori mastocita - primarno se koriste za prevenciju simptoma alergije. Natrij kromoglikat (Intal) je najčešći inhibitor oslobađanja histamina.